W dzisiejszym świecie, ze względu na monopol i brak zaawansowanych zasobów medycznych, rośliny o właściwościach farmakologicznych stały się głównymi zasobami medycznymi w krajach rozwijających się. Ta dziedzina nazywana jest medycyną tradycyjną, medycyną tubylczą lub medycyną ludową. Zgodnie z definicją WHO technologia ta opiera się na typowych teoriach różnych sytuacji leczniczych, takich jak wiedza empiryczna, umiejętności i praktyki, i jest ogólnie stosowana w zapobieganiu, diagnozowaniu, poprawie lub leczeniu różnych chorób. Wśród nich gałąź „nauki o interakcjach między ludźmi i roślinami” zyskała coraz większą uwagę. Zgodnie z dogłębnymi badaniami nad etnobotaniką, wiele naturalnych związków ma dobre właściwości farmakologiczne, takie jak działanie antyoksydacyjne, działanie przeciwzapalne i działanie przeciwzapalne. Działanie wirusowe itp., dzięki czemu można je w pewnym stopniu zaprojektować w leki przeciwzapalne, środki przeciwbólowe, leki rozkurczowe, leki przeciwcukrzycowe, leki przeciwwirusowe i leki przeciwnowotworowe.
Głównym składnikiem gorzkiego smaku w Coptis jest berberyna, czyli chlorowodorek berberyny. Jest to alkaloid izochinolinowy występujący w różnych naturalnych ziołach. Występuje w Coptis chinensis w postaci chlorowodorku (chlorowodorek berberyny). Badania wykazały, że związek ten może być stosowany w leczeniu nowotworów, zapalenia wątroby i chorób układu krążenia. , nadciśnienie, stany zapalne, zakażenia bakteryjne i wirusowe, biegunka, leczenie chorób takich jak choroba Alzheimera i zapalenie stawów.
Historia proszku chlorowodorku berberyny
Proszek chlorowodorku berberynyzostał odkryty po raz pierwszy w okresie poprzedzającym panowanie Qin. Wraz z dalszym pogłębianiem badań farmakologicznych skuteczność koptis została szczegółowo opisana w „Shen Nong's Materia Medica” z czasów dynastii Han w Chinach. Ta książka jest najwcześniejszą istniejącą księgą tradycyjnej medycyny chińskiej. Mówi się, że pochodzi z rodziny Shennong. , skompilowana w formie księgi między 25 a 220 r. n.e. w okresie wschodniej dynastii Han. Jej pojedyncza struktura krystaliczna została po raz pierwszy przeanalizowana z ekstraktu wyizolowanego z Hydrastiscanadensis w 1917 r.
Lecznicze zastosowanie proszku berberyny hcl
1. Działanie antyoksydacyjne
W normalnych okolicznościach organizm utrzymuje równowagę między przeciwutleniaczami i prooksydantami. Stres oksydacyjny to szkodliwy proces, który może być ważnym mediatorem uszkodzeń struktur komórkowych, wywołując w ten sposób różne stany chorobowe, takie jak choroby układu krążenia, nowotwory, choroby neurologiczne i cukrzyca. Nadprodukcja reaktywnych form tlenu (ROS), najczęściej poprzez nadmierną stymulację NADPH przez cytokiny lub poprzez mitochondrialny łańcuch transportu elektronów i oksydazę ksantynową, może prowadzić do stresu oksydacyjnego. Eksperymenty wykazały, że metabolity berberyny i berberyna wykazują doskonałą aktywność wymiatania -OH, a ich działanie jest mniej więcej równoważne z silnym antyoksydacyjnym działaniem witaminy C. Wzrost aktywności SOD (dysmutazy ponadtlenkowej) i spadek poziomu MDA (markera peroksydacji lipidów) można monitorować, podając berberynę szczurom będącym modelami cukrzycowymi [1]. Dalsze wyniki wykazały, że działanie wymiatające berberyny jest ściśle związane z jej działaniem chelatującym jony żelazawe, a grupa hydroksylowa C-9 berberyny jest jej istotną częścią.
2. Działanie przeciwnowotworowe
Istnieje wiele raportów na temat przeciwnowotworowego działania berberyny. Różne badania w ostatnich latach wykazały, że berberyna jest skuteczna w leczeniu uzupełniającym raka jajnika, raka trzonu macicy, raka szyjki macicy, raka piersi, raka płuc, raka jelita grubego, raka nerki. Ma ogromne znaczenie w leczeniu poważnych chorób nowotworowych, takich jak rak pęcherza moczowego i rak prostaty. Berberyna może hamować proliferację komórek nowotworowych poprzez interakcję z różnymi celami i mechanizmami. Może zmieniać ekspresję onkogenów i genów związanych z karcynogenezą, aby regulować aktywność powiązanych enzymów i hamować proliferację.
3. Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
Proszek berberyny hcl odgrywa kluczową rolę w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych i ma niezwykle szeroki zakres zastosowań. Berberyna osiąga cel przeciwarytmii poprzez zmniejszenie częstości występowania przedwczesnych skurczów komorowych i hamowanie występowania częstoskurczu komorowego. Po drugie, dyslipidemia jest głównym czynnikiem ryzyka chorób sercowo-naczyniowych i charakteryzuje się zwiększonym poziomem cholesterolu całkowitego, trójglicerydów i cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości (LDL) oraz obniżonym poziomem lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL), podczas gdy berberyna Stabilność tych wskaźników może być bardzo dobrze utrzymana. Długotrwała hiperlipidemia jest ważną przyczyną powstawania blaszek miażdżycowych. Donoszono, że berberyna wpływa na receptory LDL w komórkach wątroby, aby obniżyć poziom cholesterolu w ludzkiej surowicy w hepatocytach. Co więcej, berberyna ma dodatnie działanie inotropowe i była stosowana w leczeniu zastoinowej niewydolności serca.
Przyszły rozwój proszku chlorowodorku berberyny
Chociaż proszek berberyny hcl jest szeroko stosowany w praktyce klinicznej, jedną wadą, której nie można zignorować, jest to, że należy do leków klasy BCS II i ma słabą rozpuszczalność w wodzie, co nie sprzyja wchłanianiu przez pacjenta. Dlatego obecnie problemem jest to, jak opracować odpowiednie leki. Problemy do rozwiązania.
Rozwiązaniem powszechnie stosowanym w farmacji w celu zwiększenia rozpuszczalności w wodzie jest zazwyczaj dodanie dużej ilości rozpuszczalnych w wodzie substancji pomocniczych, ale problemy, które się z tym wiążą, to zmniejszona elastyczność dawkowania i przestrzeganie zaleceń przez pacjenta. Dlatego też potrzebny jest bardziej rozsądny sposób na biodostępność leku. stopień poprawy. Powszechnie stosowane metody obejmują dyspersje amorficzne, sole farmaceutyczne i współkryształy leków, ale amorficzne zazwyczaj nadal wymagają substancji pomocniczych, aby utrzymać ich stabilność, podczas gdy stosowalność soli jest ogólnie stosowana do leków z grupami jonizowalnymi. Natomiast eutektyka leku wykazuje swoją wyższość: prosty proces, niski koszt i doskonały efekt.
Istnieją dwa główne typy istniejących projektów kokryształów leków dla chlorowodorku berberyny. Jeden polega na tworzeniu kokryształu z ligandami kwasowymi, a drugi na tworzeniu kokryształu z flawonoidami. Pierwszy z nich zapewnia większą poprawę biodostępności, ale czy ligand może być stosowany w długoterminowym zastosowaniu klinicznym, pozostaje do zweryfikowania. Podczas gdy projekt kokryształu z flawonoidami nie zapewnia tak dobrej poprawy biodostępności jak pierwszy, jest on sprytnie zaprojektowany za pomocą inżynierii kryształów. Metoda ulepsza połączenie dwóch leków małocząsteczkowych, co może wspólnie poprawić skuteczność obu. Jest to stosunkowo skuteczna metoda poprawy właściwości fizycznych i chemicznych.
Źródło zdjęcia: Dwa kokryształy chlorku berberyny z mirycetyną i dihydromyrycetyną: struktura krystaliczna, charakterystyka i działanie przeciwnowotworowe express,doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
Obecnie,Proszek chlorowodorku berberynymoże być syntetyzowany sztucznie i modyfikowany za pomocą metod inżynierii krystalicznej przy niskich kosztach i zaawansowanej technologii. Wraz z rozwojem badań medycznych i pogłębianiem badań chemicznych, chlorowodorek berberyny z pewnością wykaże więcej właściwości leczniczych. Efekty użycia. Z jednej strony, chlorowodorek berberyny nie tylko osiągnął niezwykłe wyniki w tradycyjnych badaniach farmakologicznych nad działaniem przeciwbakteryjnym, przeciwwirusowym, przeciwzapalnym, przeciwnowotworowym, przeciwcukrzycowym i leczeniem chorób sercowo-naczyniowych i mózgowo-naczyniowych, ale jego projekt inżynierii krystalicznej i analiza morfologiczna również budzą powszechne obawy. Ze względu na niezwykły efekt leczniczy i niewielkie skutki uboczne ma duży potencjał w zastosowaniach klinicznych i szerokie perspektywy. Wraz z rozwojem biologii komórki, mechanizm farmakologiczny berberyny zostanie wyjaśniony od poziomu komórkowego do poziomu molekularnego i docelowego, zapewniając bardziej teoretyczne podstawy dla jego zastosowań klinicznych.